Новокаинамид таблетки 250мг №20

1 таблетка содержит действующее вещество - прокаинамида гидрохлорида 250,00 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30,70 мг, крахмал картофельный — 14,85 мг, кальция стеарат — 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,30 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, пласдон К-25)- 1,15 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской и риской. 

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Абсорбция - до 95%, быстрая. Биодоступность - 85%, связь с белками плазмы - 15-20%. TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч, Cmax в плазме - 10 мкг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Имеет эффект "первого прохождения", метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-АПА. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при ХПН превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или ХСН метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-АПА - около 6 ч. Выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.

- Тяжелые пароксизмальные желудочковые тахиаритмии, угрожающие жизни, такие как устойчивая желудочковая тахикардия (для купирования и профилактики пароксизмов тахиаритмии).

- Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, такие как пароксизмальная предсердная тахикардия и пароксизмальная форма фибрилляции или трепетания предсердий (для купирования пароксизмов тахиаритмии в тех случаях, когда другое лечение неэффективно или противопоказано).

- Повышенная чувствительность к прокаинамиду, местноанестезирующим средствам сложноэфирной структуры (прокаин, тетракаин, бензокаин) или к любому из компонентов препарата;

- Верифицированный синдром Бругада или подозрение на наличие синдрома Бругада;

- Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (в т.ч. в анамнезе);

- Аритмии, связанные с интоксикациями сердечными гликозидами;

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;

- Нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокады ножек пучка Гиса и другие нарушения проводимости в системе Гиса-Пуркинье) у пациентов без электрокардиостимулятора;

- Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NУНА;

- Острый инфаркт миокарда;

- Кардиогенный шок;

- Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст);

- Системная красная волчанка;

- Лейкопения;

- Одновременное применение с антиаритмическими лекарственными препаратами классов IА, IВ, IС и III;

- Период грудного вскармливания;

- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- Удлинение интервала QТ на ЭКГ;

- Верифицированный синдром Бругада у близких родственников пациента;

- Синдром слабости синусового узла;

- Постинфарктный кардиосклероз;

- Хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NУНА;

- Пациенты с имплантированным электрокардиостимулятором или кардиовертеромдефибриллятором;

- Миастения гравис;

- Нарушение функции печени и/или почек;

- Одновременное применение с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QТ на ЭКГ; с лекарственными препаратами, влияющими на нервно-мышечную передачу; с сердечными гликозидами;

- Системные заболевания соединительной ткани;

- Нарушение костномозгового кроветворения или любая цитопения (в т.ч. в анамнезе);

- Выраженный атеросклероз;

- Беременность;

- Пожилой возраст. 

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Применение препарата Новокаинамид следует начинать в условиях стационара. Лечение должен осуществлять аритмолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. При лечении жизнеугрожающих пароксизмальных желудочковых тахиаритмий пациент должен находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления) в условиях специализированного отделения, оснащенного дефибриллятором и прочим оборудованием для оказания экстренной медицинской помощи.

Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения при появлении любого из указанных ниже изменений ЭКГ:1) расширение комплекса QRS более чем на 20 % от исходного (или > 0,12 с); 2) удлинение интервала РQ более чем на 20 % от исходного (или > 0,24 с); 3) удлинение интервала QТ свыше 460 мсек или удлинение интервала QТс свыше 440 мсек; 4) увеличение частоты или тяжести аритмий.

Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни

Купирование пароксизма желудочковой тахиаритмии

Рекомендуемая начальная доза препарата Новокаинамид составляет 1000 мг. Далее следует продолжить прием препарата в дозе 50 мг/кг массы тела пациента в сутки, разделенной на 4 - 6 приемов (по 250 - 500 мг каждые 4 - 6 ч). В случае необходимости и при отсутствии изменений ЭКГ и иных признаков непереносимости суточная доза прокаинамида может быть увеличена. Максимальная суточная доза препарата Новокаинамид — 6000 мг (24 таблетки).

Профилактика пароксизма желудочковой тахиаритмии

Рекомендуемая поддерживающая доза прокаинамида составляет 50 мг/кг массы тела пациента в сутки (примерно 2000 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 55 кг, 3000 мг в сутки для пациентов с массой тела 55 - 91 кг и 4000 мг в сутки для пациентов с массой тела более 91 кг).

Общую суточную дозу прокаинамида необходимо разделить на несколько равных дозировок, которые следует принимать 4 - 6 раз в сутки через равные интервалы времени.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Новокаинамид, то пропущенную дозу следует принять сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу принимать не следует. Никогда не следует удваивать пропущенную дозу.

Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

Для купирования пароксизма наджелудочковой тахиаритмии рекомендуемая начальная доза препарата Новокаинамид составляет 1000 - 1500 мг (4 - 6 таблеток). При отсутствии эффекта, изменений ЭКГ и иных признаков непереносимости — дополнительный прием 500 мг (2 таблетки) препарата через 1 час и далее по 500 - 1000 мг (2 - 4 таблетки) через каждые 2 часа до купирования пароксизма тахикардии или развития явлений непереносимости (но не более 4 часов). Максимальная суточная доза препарата Новокаинамид — 3000 мг (12 таблеток).

Применение в особых группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов со сниженным клиренсом креатинина или с почечной недостаточностью для достижения оптимального клинического эффекта и снижения риска нежелательных реакций может потребоваться более низкая дозировка или увеличение интервалов между приемами препарата. Для пациентов на гемодиализе может потребоваться коррекция дозы прокаинамида после сеансов гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью для достижения оптимального клинического эффекта и снижения риска нежелательных реакций может потребоваться увеличение интервалов между приемами препарата.

Пациенты пожилого возраста (старше 50 лет). У пациентов старше 50 лет доза препарата Новокаинамид должна корректироваться в зависимости от клинического эффекта, возраста пациента, функции сердца и почек. Для достижения оптимального клинического эффекта и снижения риска нежелательных реакций может потребоваться более низкая дозировка прокаинамида или увеличение интервалов между приемами препарата. 

Со стороны нервной системы: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса. Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала Q-T. Снижает активность антимиастенических ЛС. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС (в т.ч. хинидина, амиодарона, лидокаина) риск развития аритмогенного эффекта возрастает. Усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. Концентрацию прокаинамида в плазме повышают циметидин, ранитидин, бета-адреноблокаторы, амиодарон, триметоприм, хинидин, офлоксацин. Не рекомендуется одновременный прием со спарфлоксацином. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 250 мг.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.