Левоцетиризин-ВЕРТЕКС таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №30

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 62,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 30,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 1,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг; тальк – 0,60 мг; титана диоксид – 0,33 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид  (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %) – 3,00 мг].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и  O- деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение . Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часов. У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9 % – через кишечник. 

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %. Менее 10 % препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30 % выше, а период полувыведения на 24 % короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. 

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

• лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

• хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
• пожилой возраст (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи;
• одновременное применение с алкоголем;
• беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Беременность. Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.  Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.  При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания. Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, проглатывая целиком, во время приема пищи или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Применение у особых групп пациентов 

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее   4-х недель в году) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов или возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1 % и более - часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (≥1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе. Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1 % и более - часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочее: перекрестная реактивность.

Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы. Сонливость (у взрослых); возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью  (у детей). Лечение. Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. 

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (- 11 %). У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.  Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта.