Дротаверин раствор для инъекций 20мг/мл 2мл ампулы №10 (5х2)

На 1 мл: Действующее вещество: Дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (Пиросульфит натрия) - 1,0 мг, Этанол (спирт этиловый) 95 % - 69,0 мг, Натрия сульфит безводный - 0,2 мг, Динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, Бензетония хлорид - 0,1 мг, Лимонной кислоты моногидрат - 0,825 мг, Натрия цитрат пентасесквигидрат (в пересчете на безводный) - 1,65 мг, Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальций кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–40 мин. Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы крови — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит; при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Гиперчувствительность к натрия дисульфиту
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность
• Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось)
• Период грудного вскармливания

С осторожностью: при артериальной гипотензии (опасность коллапса); у беременных женщин.

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата дротаверин у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется. 

Взрослые - суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - 40-80 мг внутривенно - медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: ‚ очень часто (> 10 %), часто (> 1 % и < 10 %) нечасто (> 0,1% и < 1%), редко (> 0,01% и < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Нарушения со стороны иммунной системы: Редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).Частота неизвестна - при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Нарушения со стороны нервной системы: Редко — головная боль, вертиго, бессонница. Частота неизвестна — головокружение.

Нарушения со стороны сердца: Редко — учащение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: Редко — снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: Редко - тошнота, запор. 

Общие нарушения и реакции в месте введения: Редко - реакции в месте введения.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Препарат содержит натрия дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке/коробке). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.