Каждая таблетка содержит 5 или 10 мг донепезила. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат, пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400).
Алзепил®, 5 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой - Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “E 381” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.
Алзепил®, 10 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой - Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “E 382” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.
Обратимый ингибитор холинэстеразы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в ЦНС. Однократный прием 5 мг или 10 мг в Css сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в мембранах эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
TCmax после перорального приема - 3-4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. Пища не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы - 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дезметилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Метаболизируется изоферментами цитохрома P450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены. T1/2 - 70 ч, повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к созданию Css, которая достигается в течение 3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Выводится почками в неизмененном виде. После однократного введения 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от введенной дозы, 6-О-дезметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-дезметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-дезметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в - каловых массах. Пол, раса и табачный дым не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.
Препарат Алзепил® применяют у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина), период лактации, детский возраст до 18 лет.
Внутрь, вечером (непросредственно перед сном), в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение не менее 1 месяца, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг (обычно дальнейшее увеличение дозы не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта). Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судороги, обморок, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение активности КФК.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (кетоконазол, хинидин, итраконазол, эритромицин, флуоксетин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, этанол) снижают концентрацию донепезила в крови. Эффект непрогнозируемо повышается холиномиметиками, ослабляется холиноблокаторами. При одновременном применении ЛС для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений.
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и ведения таких больных. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM-IV, МКБ-10). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если имеется человек, ухаживающий за больным, который будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность препарата у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, др. типами деменции, а также др. типами нарушения памяти (например, возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалась. Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии. Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Возможность подобных нарушений имеет большее значение для больных с ГОКМП или при SA или AV блокаде. В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы, например, пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих НПВП. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо. Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях. Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги (судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера). В плацебоконтролируемых клинических испытаниях продолжительность терапии свыше 6 мес не изучалась.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. В упаковке 28 таблеток.
Хранить при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Отзывов пока нет
Оставить отзыв