Флуконазол ВЕРТЕКС капсулы 50мг №7

Каждая капсула содержит 50 мг флуконазола. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат. Капсулы твердые желатиновые: Корпус: титана диоксид, желатин. Крышечка: титана диоксид, краситель азорубин, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого цвета, крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул – порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии.

Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии). 

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола - 0,5-1,5 ч. и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/г. После приема внутрь 150 мг 1 раз в неделю - на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях - 4,05 мкг/г, в пораженных - 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Кажущийся объем распределения (Vd ) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая -11-12%. Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой. 

Препарат Флуконазол – ВЕРТЕКС применяется у взрослых и детей от 3 до 18 лет.

Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых от 18 лет:

• криптококковый менингит;
  
• кокцидиоидомикоз;
  
• инвазивный кандидоз;
  
• слизистый кандидоз, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
  
• хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
  
• вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;
  
• кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
  
• дерматомикозы, в том числе дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
  
• дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо.
  

Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых от 18 лет:

• рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
  
• рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
  
• для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
  
• для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящие химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).
  

Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у детей от 3 лет:

• слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода);
  
• инвазивный кандидоз;
  
• криптококковый менингит.
  

Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у детей от 3 лет:

• кандидозные инфекции у пациентов с ослабленной иммунной системой.
  

Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива

Не принимайте препарат Флуконазол – ВЕРТЕКС:

• если у Вас аллергия на флуконазол, другие лекарственные средства, которые Вы принимали ранее для лечения грибковых инфекций или любые другие компоненты препарата;
  
• если Вы принимаете терфенадин, астемизол (средства от аллергии);
  
• если Вы принимаете эритромицин (антибиотик);
  
• если Вы принимаете пимозид (средство для лечения психических заболеваний);
  
• если Вы принимаете цизаприд (слабительное средство);
  
• если Вы принимаете хинидин (средство для лечения нарушений ритма сердца).
  

Сообщите Вашему врачу:

• если у Вас имеются проблемы с печенью или почками;
  
• если у Вас появилась сыпь;
  
• если Вы страдаете сердечно-сосудистым заболеванием, включая нарушения ритма сердца;
  
• если у Вас нарушено содержание калия, кальция или магния в крови;
  
• если у Вас наблюдалось развитие тяжелых кожных реакций (зуда, покраснения кожи или затрудненного дыхания);
  
• если у Вас развились признаки «недостаточности надпочечников», когда надпочечники не вырабатывают достаточное количество определенных стероидных гормонов, таких как кортизол (хроническая или продолжительная усталость, мышечная слабость, потеря аппетита, потеря веса, боль в животе).

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется. 

Внутрь. Капсулы принимайте целиком.

Ваш врач определит необходимую дозу в зависимости от Вашего заболевания. Обычно при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации доза составляет в первый день 400 мг, а затем 200 – 400 мг один раз в сутки. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, доза составляет 200 мг/сутки.

При кокцидиоидомикозе доза составляет 200 – 400 мг/сутки. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, доза составляет 800 мг в сутки.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг/сутки.

Лечение слизистого кандидоза:

• при орофарингеальном кандидозе доза составляет 200 – 400 мг в первый день, последующая доза: 100 – 200 мг один раз в сутки. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, обычно доза составляет 50 мг один раз в сутки в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза;
  
• при кандидурии доза обычно составляет 200 – 400 мг/сутки;
  
• при хроническом кожно-слизистом кандидозе 50 – 100 мг в сутки;
  
• при кандидозе пищевода 200 – 400 мг в первый день, последующая доза: 100 – 200 мг в сутки;
  
• для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов 100 – 200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю;
  
• для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов 100 – 200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю;
  
• при хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, 50 мг один раз в сутки;
  
• при остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите однократно 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю.
  

Лечение дерматомикозов:

• при инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день;
  
• при разноцветном лишае 300 – 400 мг один раз в неделю. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в день.
  

При онихомикозе рекомендуемая доза 150 мг один раз в неделю.

Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза составляет 200 – 400 мг один раз в сутки. Для пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки.

Ваш врач определит необходимую продолжительность курса лечения в зависимости от Вашего заболевания. Обычно, продолжительность лечения при криптококковом менингите составляет 6 – 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, лечение можно продолжать в течение неопределенного периода времени.

Длительность терапии при кокцидиоидомикозе может длиться до 2 лет; она составляет 11 – 24 месяца при кокцидиоидомикозе, 2 – 17 месяцев – при паракокцидиоидомикозе, 1 – 16 месяцев – при споротрихозе и 3 – 17 месяцев – при гистоплазмозе.

Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Лечение слизистого кандидоза:

• при орофарингеальном кандидозе продолжительность лечения 7 – 21 день, при атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, продолжительность лечения 14 дней;
  
• при кандидурии продолжительность лечения 7 – 21 день;
  
• при хроническом кожно-слизистом кандидозе продолжительность лечения до 28 дней;
  
• при кандидозе пищевода курс лечения составляет 14 – 30 дней;
  
• для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов, для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов врач определит необходимую продолжительность курса лечения;
  
• при хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, продолжительность лечения 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза;
  
• при остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите поддерживающая доза – до 6 месяцев.
  

Лечение дерматомикозов:

• при инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, длительность терапии обычно составляет 2 – 4 недели, при микозах стоп – до 6 недель;
  
• при разноцветном лишае продолжительность лечения – 1 – 3 недели или альтернативная схема лечения до 2 – 4 недель.
  

При онихомикозе лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3 – 6 месяцев и 6 – 12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями лечение продолжают 7 дней.

• Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом. 
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. 
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков. 
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. 
• Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). 
• Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. 

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.  Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%. 

• Антикоагулянты. Флуконазол увеличивает протромбиновое время кумариновых антикоагулянтов (например, варфарина) в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.
• Сульфонилмочевинные препараты. При одновременном приеме флуконазола и оральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) период полувыведения последних удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств. 
• Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики. 
• Фенитоин. Одновременный прием флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке. 
• Оральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в дозах 50-200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированного противозачаточного средства. 
• Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к снижению площади под кривой «концентрация - время» на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. Необходимо увеличивать дозу флуконазола при их одновременном назначении. 
• Циклоспорин. При лечении флуконазолом в дозе 200 мг/сут. концентрация циклоспорина в крови повышается. 
• Теофиллин. Флуконазол удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). 
• Терфенадин. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут. и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут: в сочетании с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача. 
• Цизаприд. При одновременном приеме флуконазола и цизаприда - нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes). 
• Нифабутин. Описаны случаи увеита. 
• Такролимус. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия. 
• Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
• Мидазолам. Повышает концентрацию мидазолама, в связи, с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно). 

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Капсулы 50 мг. 

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 

3 года. 

По рецепту.